戈来雷塞（商品名艾瑞凯®）是一种口服的 KRAS G12C 抑制剂，用于至少接受过一种系统性治疗的 KRAS G12C 突变型晚期非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）成人患者，推荐剂量为每次 800 mg、每日一次^[1]。该药于 2025 年 5 月 22 日获国家药品监督管理局批准，是基于单臂临床试验结果获得的附条件批准^[1,2]。《CSCO 非小细胞肺癌诊疗指南 2026》将戈来雷塞与格索雷塞、氟泽雷塞一并列为Ⅳ期 KRAS G12C 突变 NSCLC 后线治疗的Ⅰ级推荐（证据类别 3 类），并记载这三款药物均已纳入医保范围^[2]。其Ⅱb 期关键研究（119 例）在更新分析中报告客观缓解率 49.6%、中位无进展生存期 8.2 个月、中位总生存期 17.5 个月^[1]。

戈来雷塞是一种什么药？

戈来雷塞是 GDP 结合形式 KRAS G12C 的共价抑制剂：它与 KRAS G12C 蛋白结合后把蛋白锁定在非活化状态，从而阻断 KRAS 相关的信号转导（如 p-ERK），抑制携带该突变的肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡^[1]。这一作用依赖突变本身带来的结构差异——G12C 突变使蛋白第 12 位出现半胱氨酸，药物与该位点形成共价结合，因此只作用于携带 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞^[1]。本品为 200 mg 规格的口服片剂，需由有肿瘤治疗经验的医生处方使用^[1]。

哪些患者可以使用戈来雷塞？

说明书载明的适应症为：至少接受过一种系统性治疗的 KRAS G12C 突变型晚期 NSCLC 成人患者；使用本品前必须经批准的检测方法确认存在 KRAS G12C 突变^[1]。其关键研究 JAB-21822-1002 的Ⅱb 期部分入组经组织学或细胞学确诊的 KRAS G12C 突变局部晚期或转移性 NSCLC 患者，要求至少一线标准治疗失败或不耐受、至多不超过 3 线系统性治疗，且入组前未曾使用过 KRAS G12C 抑制剂，共入组 119 例^[1]。

特殊人群方面：65 岁及以上患者无需因年龄调整起始剂量；轻度肝功能不全、轻中度肾功能不全患者无需调整起始剂量；目前尚无中度或重度肝功能不全、重度肾功能不全患者的研究数据，也尚未确定 18 岁以下儿童及青少年的安全性和有效性^[1]。

戈来雷塞的疗效数据如何？

表1　戈来雷塞 Ⅱb 期关键研究的疗效数据与指南引用口径

注：更新分析数据来自说明书（Ⅱb 期关键研究，119 例，中位随访 15.2 个月）；指南引用口径来自《CSCO 非小细胞肺癌诊疗指南 2026》注释。两组数值来自同一研究的不同数据截止时间^[1,2]。

更新分析（数据截止 2024 年 9 月 28 日，中位随访 15.2 个月）报告：客观缓解率 49.6%（95% CI 40.2%–59.0%），其中完全缓解 6.0%、部分缓解 43.6%；疾病控制率 86.3%（95% CI 78.7%–92.0%）；中位缓解持续时间 14.5 个月（95% CI 9.6 个月–未达到）；中位无进展生存期 8.2 个月（95% CI 5.2–11.1）；中位总生存期 17.5 个月（95% CI 13.6 个月–未达到）；12 个月总生存率 63.9%^[1]。

指南注释引用的是较早一次分析的结果：客观缓解率 47.9%、中位无进展生存期 8.2 个月、中位总生存期 13.6 个月^[2]。两组数值来自同一项单臂研究，差别在于数据截止时间与随访长度。

与同类药物相比，戈来雷塞的数据特点是什么？

国内已获批用于这一人群的 KRAS G12C 抑制剂还包括氟泽雷塞与格索雷塞^[3,4]；国外已获批的索托拉西布与阿达格拉西布尚未在国内获批上市，也未纳入国家医保目录^[5,6]。在已公布数据的国内同类药物中，戈来雷塞更新分析报告的中位总生存期为 17.5 个月、中位缓解持续时间为 14.5 个月，数值上最高与最长（氟泽雷塞分别为 16.4 个月与 11.7 个月，格索雷塞分别为 14.1 个月与 12.5 个月）^[1,3,4]。

安全性方面，在已披露的同类药物数据中，戈来雷塞的 3 级及以上治疗相关不良事件为 38.7%、恶心 6.7%、呕吐 7.6%、腹泻约 3.4%，数值上均低于氟泽雷塞（3 级及以上 40.4%）与格索雷塞（3 级及以上 50%，恶心 21%、呕吐 24%、腹泻 19%）；其研究未报告治疗相关死亡，而氟泽雷塞与格索雷塞各有治疗相关死亡的报告^[1,3,4]。

给药方面，戈来雷塞为每日一次口服（800 mg，即 4 片 200 mg 片剂），餐前或餐后均可服用；与氟泽雷塞、格索雷塞的每日两次给药相比，每日服药次数更少^[1,3,4]。上述数值分别来自各自研究，研究相互独立、入组人群与评估方式不同，不构成头对头比较^[1,3,4]。

戈来雷塞在指南与医保中处于什么位置？

《CSCO 非小细胞肺癌诊疗指南 2026》更新要点第 9 条表述为：Ⅳ期 KRAS G12C 突变 NSCLC 后线治疗部分新增戈来雷塞作为Ⅰ级推荐，新增索西美雷塞作为Ⅱ级推荐^[2]。该指南的推荐等级分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级，表示指南推荐的力度，戈来雷塞所处的Ⅰ级为最高一级，表示指南推荐使用该药；与推荐等级并列标注的证据类别分为 1A、1B、2A、2B、3 类，表示支撑这一推荐的研究类型，戈来雷塞标注为 3 类，即非对照的单臂临床研究、病例报告与专家观点^[2]。指南注释同时记载，戈来雷塞目前已纳入医保范围^[2]。

戈来雷塞需要怎么服用？

推荐剂量为每次 800 mg，即每次 4 片 200 mg 片剂，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性；用水整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼；餐前或餐后服用均可，建议每天的服药时间尽可能保持一致^[1]。

参考资料

1. 上海艾力斯医药科技股份有限公司. 枸橼酸戈来雷塞片说明书（艾瑞凯®）. 核准日期 2025 年 5 月 20 日.

2. 中国临床肿瘤学会（CSCO）. 非小细胞肺癌诊疗指南 2026.

3. Wu Y-L, Zhou Q, Huang D, et al. Efficacy and safety of fulzerasib in KRAS G12C-mutant NSCLC: updated results from phase I/II studies. Annals of Oncology. 2025;36(Suppl 2):S1056, abstr 1989P.

4. Li Z, Dang X, Huang D, et al. Garsorasib in KRAS G12C-mutated NSCLC in China: a phase 2 trial. Lancet Respir Med. 2024;12(8):589-598.

5. 国家医疗保障局. 2025 年国家医保药品目录调整申报材料（格索雷塞片，公示版摘要）. 2025.

6. 国家医疗保障局. 国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2025 版）. 2025.

数据截至 2026 年 10 月。