适应症
本品适用于HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗药物。使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

用法用量
推荐剂量为600 mg,每日1次给药,连续服药21天,之后停药7天,28天为一个完整治疗周期。同时应与2.5 mg来曲唑或其它芳香化酶抑制剂联用,芳香化酶抑制剂应在整个28天周期内每日一次连续口服给药。
本品应整片吞服,吞服前不得咀嚼、压碎或分割片剂。如果片剂出现破损、破裂或其他不完整的情况,则不得服用。患者应在每日大致相同的时间服用药物,最好在早晨服用,可与或不与食物服用。如果患者在服药后呕吐或错过服药,则不应在当日额外服药,按照常规时间服用下一剂药物即可。
特殊人群
肾损害患者:轻度或中度肾损害患者无需调整剂量。对于重度肾损害患者,推荐的起始剂量为200 mg。肝损害患者:轻度肝损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量。中度(Child-PughB级)和重度肝损害(Child-PughC级)患者,推荐起始剂量为400 mg。老年患者:65岁以上患者无需调整剂量。
药物相互作用
本品主要由CYP3A代谢,是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此,可影响CYP3A酶活性的药品可能会改变本品的药代动力学。应避免联用CYP3A强效抑制剂,包括但不限于克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦、利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、维拉帕米和伏立康唑。若必须联用CYP3A强效抑制剂,则应降低本品剂量至400 mg。不得联用CYP3A强效诱导剂,包括但不限于苯妥英、利福平、卡马西平和圣约翰草(贯叶连翘)。应考虑联用对CYP3A无诱导作用或诱导作用极弱的其他药物。
服药注意事项
①葡萄柚和葡萄柚汁会抑制细胞色素CYP3A酶,增加本品的暴露量,导致血药浓度升高,患者应避免食用。②瑞波西利可能对胎儿造成伤害,因此建议患者在服用瑞波西利治疗期间,以及末次服药3周内避免怀孕。③基于临床试验结果,中性粒细胞减少是最常见的不良反应,发生率达75.4%。因此在瑞波西利治疗前应进行全血细胞计数(CBC)检查,并且在治疗的前2个周期内,每2周监测1次CBC,随后4个周期内在每个周期开始时监测CBC,然后根据临床指征监测CBC。根据中性粒细胞减少的严重程度,对瑞波西利治疗进行中断、剂量调整或停用。④在接受瑞波西利联合芳香化酶抑制剂治疗的患者中,观察到转氨酶升高。因此在开始瑞波西利治疗前应进行肝功能测试(LFT),并且在治疗的前2个周期内,每2周监测1次LFT,随后4个周期内在每个周期开始时监测LFT,然后根据临床指征监测LFT。根据转氨酶升高的严重程度,对瑞波西利治疗进行中断、剂量减少或停用。