佐来曲替尼片（宜诺欣）上市，为特定实体瘤患者提供新选择
佐来曲替尼片（商品名：宜诺欣）是中国首款自主研发的新一代TRK抑制剂，于2025年12月获批上市。该药适用于携带NTRK基因融合且无有效替代治疗的成人和12岁以上青少年实体瘤患者，需通过基因检测确认靶点后使用。临床数据显示，其总缓解率（ORR）达89.1%，疾病控制率（DCR）为96.4%，部分患者实现长期生存。
一、适用人群与用药条件
1.适用肿瘤类型
NTRK基因融合可见于26种以上实体瘤，包括肺癌、软组织肉瘤、甲状腺癌、唾液腺癌等。中国每年新发相关患者约6500例，多数生存期短、进展快。
2.用药前提
需通过下一代测序（NGS）确认NTRK融合基因，且排除已知耐药突变。
患者需为局部晚期或转移性肿瘤，或手术可能导致严重并发症。
既往治疗失败或无其他有效方案时适用。
二、核心疗效数据
1.快速缓解与长期生存
起效时间：多数患者1-2个疗程（约2-4周）内肿瘤缩小，部分病例缓解持续超36个月。
生存获益：24个月无进展生存（PFS）率达77.4%，总生存（OS）率90.8%，显著延长患者生存期。
2.脑转移控制
透脑活性强，颅内客观缓解率（IC-ORR）达100%，12个月持续缓解率100%，有效抑制脑部病灶。
3.克服耐药性
对第一代TRK抑制剂耐药突变（如TRKA G595R）抑制效力提升285倍，为耐药患者提供新方案。
三、作用机制与优势
1.精准靶向NTRK融合蛋白
抑制异常TRK信号通路，阻断肿瘤生长，适用于多瘤种“异病同治”。
2.口服给药便利
每日一次、每次两片，提升用药依从性，适合长期治疗。
3.安全性可控
多数不良反应为1-2级（如疲劳、恶心），严重副作用（≥3级）发生率低，永久停药率仅0.7%。
四、用药建议与注意事项
1.检测与诊断
治疗前需通过NGS检测确认NTRK融合，避免误用。
2.剂量调整
标准剂量为4mg每日一次，根据耐受性调整。肝肾功能不全者需谨慎。
3.治疗周期
持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性，定期复查影像学及血常规。
五、临床意义与未来方向
1.填补治疗空白
为NTRK融合实体瘤患者提供高效、低毒的国产靶向药，尤其利好儿童及罕见肿瘤患者。
2.扩展适应症
目前正开展针对2-12岁儿童患者的临床试验，未来可能覆盖更广泛人群。
佐来曲替尼通过创新机制显著改善NTRK融合实体瘤患者预后，兼具疗效与安全性。患者需在专业指导下完成基因检测，并严格遵循用药方案。具体治疗决策需结合个体病情，建议与主治医师充分沟通。